Manidipine是钙离仔强誥ppǖ雷瓒霞,有降压作用。
Tonlamarsen是一种血管紧张素原合成抑制剂,具有抗高血压活性[1]。
Docosatrienoic acid是罕见的ω-3脂肪酸; 抑制LTB4与中性粒细胞膜的结合的Ki值为5 μM。
L 655240是血栓素拮抗剂。L 655240减轻冠状动脉闭塞犬模型中早期缺血和再灌注诱发的心律失常。L 655240还涉及癌症和自身免疫性疾病[1]。
莫西普利是一种口服有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。莫西普利可以很容易穿透脂膜,从而靶向血浆和组织ACE。莫西普利可改善内皮功能障碍,发挥神经保护作用。莫西普利可用于心血管疾病研究[1][2]。
Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。
AZ12799734(AZ-12799734)是一种泛BMP/TGFβ抑制剂,可有效抑制配体激活的SMAD3/4转录,IC50为47 nM,抑制ALK1,BMPR1A和BMPR1B对SMAD1的受体介导的磷酸化以及ALK4对SMAD2的磷酸化。,TGFBR1和ALK7；抑制TGFβ诱导的HaCaT细胞迁移。
甲基stat是一种有效的组蛋白去甲基化酶抑制剂。Methylstat显示出低细胞毒性的抗增殖活性。甲基stat诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞在G0/G1期。甲基stat增加p53和p21蛋白水平的表达。甲基stat抑制各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat可用作化学探针,以解决其在血管生成中的作用[1][2]。
GSK 1562590 hydrochloride 是一种高亲和力和选择性的 urotensin-II receptor (UT) 拮抗剂,对于哺乳动物重组体 (小鼠、大鼠、猫、猴、人) 和天然 UT 的 pKi 值为 9.14-9.66。
N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶A2 (PLA2) 的抑制剂,TRP 通道的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂,具有治疗心律失常的潜能。
Pentosan Polysulfate是一种半合成药物,用于治疗包括血栓和间质性膀胱炎在内的多种症状。
IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
乙酰基罗汉果酸酐是一种有效的、半合成的肝X受体(LXR)激动剂,来源于苹果提取物。乙酰基罗汉果酸酐有可能用于预防和治疗动脉粥样硬化,尤其是在低HDL水平的情况下[1]。
I942是EPAC1的第一类非环状核苷酸激动剂。
Ticlopidine盐酸盐是ADP受体抑制剂,对血小板凝集的IC50为2 μM。
替罗非班-d9是氘标记的替罗非班。
乳白蛋白B(50-53)α[乳啡α],牛是一种含有4个氨基酸的降压肽。牛乳白蛋白B(50-53)α[乳啡α]是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。乳白蛋白B(50-53)α[乳啡α],牛可用于高血压研究[1]。
Loureirin A 是从龙血树中分离到的黄星空app类物质,能够降低 Akt 的磷酸化,具有抗血小板聚集的作用。
丹参二醇C是一种S-腺苷甲硫氨酸竞争性EZH2(组蛋白甲基转移酶)抑制剂,IC50为0.55μM,用于抑制甲基转移酶活性。丹参二醇C也是巨噬细胞中Nrf2和Sirtuin 1(Sirt1)的激活剂。丹参二醇C具有抗癌活性,可用于动脉粥样硬化研究[1][2]。
(Rac)-Nebivolol-d4((Rac)-R 065824-d4)是一种标记的外消旋奈比洛尔。奈比洛尔选择性抑制β1-肾上腺素能受体,IC50为0.8 nM[1][2]。
Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,双重前药,是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。
DDO-02005(游离碱)是一种有效的Kv1.5钾通道抑制剂,IC50值为0.72?μM.DDO-02005(游离碱)在CaCl2-ACh房颤大鼠模型中具有良好的抗房颤(AF)作用,并能有效地抗乌头碱引起的心律失常[1]。
DMNQ 是一种氧化还原循环剂,以浓度依赖性方式在细胞内产生超氧化物和过氧化氢。DMNQ 诱导 ROS 增加。
Temocapril-d5是氘标记的Temocapril。替莫卡普利是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。盐酸替莫卡普利可用于研究高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病[1][2]。
Docosahexaenoyl glycine 是 PUFA 类似物。Docosahexaenoyl glycine 对 IKs 通道有激活作用,恢复 LQT1 突变的 IKs 通道的功能。
Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂,在人血浆中,抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 为 5.5 nM) 和 CETP 活性,IC50 为 36 nM。