鲁索利替尼磷酸盐结构式
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常用名 | 鲁索利替尼磷酸盐 | 英文名 | Ruxolitinib phosphate |
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CAS号 | 1092939-17-7 | 分子量 | 404.360 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C17H21N6O4P | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
鲁索利替尼磷酸盐用途Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。 |
中文名 | 磷酸鲁索替尼 |
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英文名 | ruxolitinib phosphate |
中文别名 | β-环戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙星空app磷酸盐 | (betaR)-beta-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙星空app磷酸盐 | 鲁索替尼磷酸盐 | 鲁索利替尼磷酸盐 |
英文别名 | 更多 |
描述 | Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。 |
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相关类别 | |
靶点 |
JAK2:2.8 nM (IC50) JAK1:3.3 nM (IC50) Tyk2:19 nM (IC50) JAK3:428 nM (IC50) |
体外研究 | Ruxolitinib(INCB018424)有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长,EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡,并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖[1]。 |
体内研究 | Ruxolitinib(180 mg/kg,po)可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷,而不会引起贫血或淋巴细胞减少[1]。 |
细胞实验 | 将细胞以2000 /孔接种白底96孔板,用来自DMSO原液的星空app(0.2%最终DMSO浓度)处理,并在37℃下用5%CO 2温育48小时。通过使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来测量活力。将值转化为相对于载体对照的抑制百分比,并使用PRISM GraphPad根据数据的非线性回归分析拟合IC 50曲线。 |
动物实验 | 给小鼠喂食标准啮齿动物食物并随意提供水。将Ba / F3-JAK2V617F细胞(每只小鼠105只)静脉内接种到6至8周龄雌性BALB / c小鼠中。每天监测存活率,并且死亡的垂死的老鼠被人道地杀死并且被认为已经死亡。用载体(5%二甲基乙酰胺,0.5%甲基纤维素)或Ruxolitinib(INCB018424)处理在细胞接种后24小时内开始,每天两次通过口服强饲法。使用分析的Bayer Advia120测量血液学参数,并使用Dunnett测试确定统计学显着性。 |
参考文献 |
[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117. [2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31. [3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631. |
分子式 | C17H21N6O4P |
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分子量 | 404.360 |
精确质量 | 404.136200 |
PSA | 170.75000 |
LogP | 2.53778 |
外观性状 | 粉末 |
储存条件 | -20℃ |
:β (欧洲) | N |
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海关编码 | 2933990090 |
~81% 鲁索利替尼磷酸盐 1092939-17-7 |
文献:US2010/190981 A1, ; Page/Page column 80 ; US 20100190981 A1 |
~% 鲁索利替尼磷酸盐 1092939-17-7 |
文献:WO2013/23119 A1, ; |
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~% 鲁索利替尼磷酸盐 1092939-17-7 |
文献:WO2013/23119 A1, ; |
鲁索利替尼磷酸盐上游产品 3 | |
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鲁索利替尼磷酸盐下游产品 0 |
海关编码 | 2933990090 |
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中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环星空app. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
(3R)-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propionitrile phosphate |
(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile phosphate |
Ruxolitinib phosphate |
(3R)-3-Cyclopentyl-3-[4-(1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile phosphate (1:1) |
1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βR)-, phosphate (1:1) |
Jakafi |
Ruxolitinib (phosphate) |