(S)-MCPG是(RS)-MCPG的同分异构体,无选择性的 group I/group II metabotropic谷氨酸受体拮抗剂。
VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 负变构调节剂,IC50 值为 81 nM。
DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂,对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。
VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGlu4 PAM), 其 EC50 值为 50.1 nM。
LY487379盐酸盐是一种选择性人mGluR2阳性变构调节剂(PAM)。LY487379盐酸盐增强谷氨酸刺激的[35S]GTPγS结合,mGlu2和mGlu3受体的EC50值分别为1.7μM和>10μM。LY487379盐酸盐在大鼠模型中促进认知灵活性和行为抑制。LY487379盐酸盐可用于精神分裂症研究[2]。
VU0155094是一种有效的选择性pan III组mGlu阳性变构调节剂,mGlu8/7/4的IC50分别为3.43/1.5/0.93 uM；显示出比I组和II组mGlus(mGlu1/2/3)高30倍的选择性。/5/6)。
L-APB 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂,其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
Pomaglumetad methionil (LY2140023 hydrate) 是一种有效的特异性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 (HY-50906) 的口服蛋氨酸前药。Pomaglumetad methionil 的耐受性良好,具有独特的安全性,可用于治疗精神分裂症。
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50?= 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
ML254是一种有效的mGlu5增强剂,对大鼠mGlu5的EC50和pEC50分别为9.3 nM和8.03 nM。ML254可用于研究精神分裂症[1]。
DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的抑制剂,对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 是 mGluR4 的部分激动剂,可通过与不同于谷氨酸结合位点的位点相互作用来激活受体。
代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂L-AP3的IC50分别为368μM和2087μM,可抑制D-磷酸丝氨酸和L-磷酸丝氨酸[1]。
LSP4-2022是一种新型有效的,选择性的脑渗透性mGluR4激动剂,在基于细胞的测定中EC50为0.11 uM；显示出比mGlu7和mGlu8高>100倍的选择性(IC50=11.6和29.2 uM),组无活性I和-II mGlu受体(EC50>100 uM)；抑制小鼠小脑切片中的神经传递,并且在氟哌啶醇诱导的过氧化氢酶试验中具有抗帕金森病特性。
mGlu4受体激动剂1(星空app62)是一种有效的mGlu4受体阳性变构调节剂,EC50为308 nM。mGlu4受体激动剂1显示出显著的抗焦虑和抗精神病样作用[1]。
mGluR3调节剂-1(星空app3)是一种mGluR3-调节剂,在HEK293T-mGluR-Gqi5钙动员测定中具有1-10μM的EC50[1]。
VU0424238 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂, 大鼠的 IC50 值为 11 nM,人的 IC50 值为 14 nM,可渗透通过神经系统。
VU0285683 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂 (PAM)。VU0285683 在啮齿动物焦虑模型中具有抗焦虑样活性。
DMeOB 是 mGluR5 receptor 的激动剂,它的 IC50 为 3 μM。DMeOB 具有负调节作用。
Ro 01-6128是mGluR1的正变构调节剂[1]。
L-CG-I是构象受限谷氨酸类似物的延伸异构体。L-CG-I也是mGluR2的有效激动剂,EC50值为0.3nM。L-CG-I可用于mGluR家族的研究[1]。
L-谷氨酰胺-5-13C(L-谷氨酸-5-酰胺-5-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
LY2140023 是一种口服有效的 LY404039 的前药。LY404039 是一种选择性的代谢型谷氨酸 2/3 受体激动剂。LY2140023 目前正在用于精神分裂症的治疗。
MFZ 10-7是一种有效的mGluR5拮抗剂。腹腔注射MFZ 10-7抑制大鼠静脉注射可卡因自我给药、可卡因诱导的药物寻求行为恢复和可卡因相关线索诱导的可卡因寻求行为[1]。。
己基Hibo是一种有效的I组mGluR拮抗剂,在mGlu1a和mGlu5a受体上的Kbs分别为140和110μM。己基Hibo降低大鼠的sEPSC[1]。
Biphenylindanone A (BINA) 是一种选择性人类代谢型谷氨酸受体 (hmGluR2) 增强剂,可用于治疗许多神经系统疾病。
mGluR2调节剂2(星空app2)是一种有效、选择性和口服生物利用的mGluR2正变构调节剂,EC50值为0.13μM。mGluR2调节剂2可用于研究抗精神病药物[1]。
ACPT-II是III组mGluRs的激动剂,具有多种生物活性,包括神经保护、抗惊厥和抗焦虑样作用[1][2][3][4][5]。
CPCCOEt是代谢型谷氨酸受体1b(mGluR1b)[1][2]的一种低亲和力、选择性、非竞争性和可逆性拮抗剂。